Dexmedetomidina

Estrutura química da 

Dexmedetomidina

Dexmedetomidina, cloridrato
(Precedex é marca registrada da Hospira):

• potente agonista alfa2 adrenérgico com afinidade 8 vezes maior que a clonidina para esse receptor;
• _{ação periférica: ativação do receptor} alfa_{2 pré-sináptico, diminui a liberação de noradrenalina;}
• _{ação espinhal: produzem analgesia por interferir com o processo de transmissão;}
• _{ação supra espinhal: sedação e hipnose com ação nos mecanismos de ativação cortical através no locus ceruleus;}
• _{inibição central do sistema simpático;}
• sedativo agonista alfa₂ adrenérgico seletivo com propriedades analgésicas;

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dexmedetomidina em pacientes críticos

• diminui a resposta à intubação;
• promove estabilidade hemodinâmica;
• diminui o consumo de anestésicos - hipnóticos 30%; opióides etre 30 e 40% e halogenados 50%.
• sedação resultante se caracteriza por um despertar tranquilo;
• potencializa a analgesia;
• diminui a agitação e o tremor no PO;
• diminui a incidência de náuseas ou vômitos no PO;
• não causa depressão respiratória;
• efeitos colaterais: bradicardia ocorre em 20% dos pacientes (efeito simpaticolítico + vagomimético), bradicardia + hipertensão (resposta reflexa dos barorreceptores em resposta ao aumento da pressão arterial); hipertensão (ativação dos receptores alfa2beta pós-sinápticos conseqüente à administração de doses mais altas);  hipotensão (na presença de hipovolemia); a hipotensão também pode ocorrer em pacientes dependentes da ativação do sistema nervoso autônomo ou naqueles que perderam a sua sensibilização (idade avançada, diabetes, hipertensão crônica ou doença cardíaca grave); a hipotensão em voluntário foi de 13%; 
• os efeitos colaterais podem ser revertidos com o uso de fármacos vasoativos e ou anticolinérgicos;
• metabolização: hepática e excreção após a metilação e glicoronidação é realizada principlamente por via renal; nos pacientes hepatopatas a meia-vida de eliminação aumente para 7,5 h e portanto a dose deve ser diminuída entre e 40 e 70%; na insuficiência renal grave a sedação é mais prolongada pela diminuição da ligação proteica da dexmedetomidina;

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Doses:

• apresentação: frasco ampola de 2 ml com 100 μg.ml^-1:
• diluir 2 ml em 48 ml de Solução Fisiológica - bomba de seringa de 50 ml:
• dose indução: 1 μg.kg^-1 em 10 – 20 min;
• para se obter a dose de 0,4 μg.kg^-1 na diluição apresentada acima a velocidade de infusão em ml.h^-1 deve ser igual a 10% do peso corporal do paciente;
• a dose de manutenção pode variar de 0,2 a 0,7 μg.kg^-1.h^-1 o usual é 0,4 μg.kg^-1.h^-1; deve-se titular a dose de acordo com o nível de sedação e analgesia desejada e as respostas hemodinâmicas;
• no pós operatório a dose para analgesia e sedação é de 0,2 mg.kg^-1.h^-1;
• não há necessidade de diminuir a infusão antes da extubação;
• raqui anestesia: sedação EV: de 0,1 a 0,2 μg.kg^-1;
• atenção para a dose de opióides na analgesia multimodal.

Minhas opiniões:

• atenção: como é um agonista alfa2 adrenérgico apresenta efeitos simpaticolíticos o que provoca a bradicardia e hipotensão (dose dependente, velocidade de injeção e volemia); na hipovolemia ou volume sistólico fixo usar com cautela
• no pós-operatório fazer uma analgesia multimodal usando o opióide com parcimônia e mantendo a dexmedetomidina no seu lugar;
•  é particularmente útil em crianças acima de 18 meses pois além da analgesia promove uma sedação leve - a criança pode ser despertada para se alimentar e em seguida volta a dormir;
•  pela velocidade menor de infusão 50 ml pode durar, em alguns casos pediátricos até 48 h;
•  48 h é o limite para seu uso no PO;
•  em pacientes mais pesados ou adultos podemos concentrar a diluição adicionando 2 ou 3 frascos ao volume qsp 50 ml e recalcular a velocidade de infusão - 2 frascos=metade da velocidade de infusão; 4 frascos= um quarto da velocidade de infusão;
•  se utilizarmos uma bomba de infusão de rolete com a dexmedetomidina diluída em volumes maiores a velocidade de infusão deve ser recalculada;
•  exemplo - paciente de 50 kg de peso a dose no PO será de 2,5 ml.h^-1 se a diluição for em 50 ml; se a diluição for feita em 250 ml (5 x maior) a velocidade de infusão também deverá ser 5 x maior = 12,5 ml;
•  tenho usado em adultos como analgésico no PO de cirurgias sobre a coluna; cirurgias sobre o MS quando o bloqueio não foi efetivo; cirurgia geral; adenoamigdalectomias em adultos; cirurgia cardíaca; etc.
•  o único inconveniente é o seu preço (ao redor de R$ 120,00 o frasco).

Bibliografias:

•  uso em obesos mórbidos;
•  outras bibliografias interessantes.
• Dexmedetomidine vs Midazolam for Sedation of Critically Ill Patients - A Randomized Trial - 
  Riker RR, Shehabi Y, Bokesch PM, et al. for the SEDCOM (Safety and Efficacy of Dexmedetomidine Compared with Midazolam) Study Group.
  JAMA. 2009; 301(5): (doi:10.1001/jama.2009.56).

Declaração pertinente: não há nenhum conflito de interesses nessa publicação, pois o autor não recebe subsídios da Hospira e não tem nenhuma relação comercial com essa empresa.